作用机制：

通过直接与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合和微管的组装，进而导致有丝分裂过程中纺锤体组装，诱导癌症细胞G2／M 期阻滞，从而发挥抗癌作用。

作用机制及主要适应症

适应症：

1、用于曾至少接受过2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者，之前治疗包括在辅助或转移阶段用过一种蒽环类和一种紫杉类药物；

2、用于既往接受过一种蒽环类药物治疗的不能切除或转移性脂肪肉瘤患者。

合成工艺之路

1986年日本科学家分离提取出了构极其复杂的天然产物：软海绵素B（Halichondrin B）。由于结构式的极其复杂，也给后续纯化过程带来了重重障碍。

1992年药物化学家在克服困难实现了软海绵素B的全合成后，又通过对化合物结构进一步的衍生和修饰，得到了比软海绵素B分子尺寸更小、合成难度更低、成药性更好的化合物艾日布林。

虽然改造之后的艾日布林的结构已经被极大简化，但分子结构中依然含有19个手性中心，合成非常困难。事实上，截止目前艾日布林依然被工业界视为采用纯化学合成方法生产的，结构最为复杂的非肽类药物，堪称化药合成界的珠穆朗玛峰。

据悉，目前国内攻克艾日布林合成和工业生产难题的企业仅有恒瑞医药、博瑞生物医药等极少数的几家公司。

上市历程

2010年11月，艾日布林在美国推出，用于转移性乳腺癌的三线治疗；

2011年7月，本品在日本推出，用于不能手术或复发的乳腺癌；

2014年7月，本品在欧盟推出，用于治疗局部晚期或转移性乳腺癌，此前曾接受至少一种化疗方案治疗，包括蒽环类和紫杉烷，无论是佐剂还是转移性环境；

2016年1月，FDA批准本品用于先前治疗过的不能切除的脂肪肉瘤；

2016年2月，日本批准本品用于软组织肉瘤；

2016年5月，欧盟批准本品用于以前治疗过不能切除的脂肪肉瘤。

2019月7月，中国NMPA批准上市用于治疗局部复发或转移性乳腺癌。

专利情况

国内专利：化合物专利将于2019年6月16日到期，晶型(一水合物)专利将于2029年4月3日到期。

国外专利：美国专利（US-06214865）将于2023年7月到期，欧洲专利（EP-01087960）于2024年6月到期。

国内申报上市情况

目前，甲磺酸艾日布林在国内仅有卫材的原研药提交注册，尚无任何一家国内药企的仿制药申报。或许碍于合成工艺难度极高，导致国内一众药企也不愿触碰该品种。

艾日布林的成功上市体现了制药公司化学合成以及工业化生产所能够达到的新高度，也是一家制药企业技术能力和研发实力的绝对体现。

在卫材之后，国内有哪家企业能够成功完成艾日布林的工业化生产，攀上化药合成界的珠穆朗玛峰？为乳腺癌患者们的治疗带来新机？请大家拭目以待！

项目合作动态：

甲磺酸艾日布林进口原料备案中，可与制剂联合申报，请联系：

庄美珍  15013269278

广州佰瑞医药有限公司